Tamoxifen Citrate e Mielossupressão

• Nome genérico: tamoxifen
• Formas farmacêuticas: não
• Outras marcas: Soltamox, Nolvadex

Um adjuvante para cirurgia e radioterapia para o tratamento de câncer de mama em mulheres com negativa ou positiva de linfonodos axilares. Também reduz a ocorrência de câncer de mama contralateral em essas mulheres.

Tratamento paliativo de câncer de mama metastático em mulheres. Uma alternativa para o ovário terapia ablativa (ooforectomia ou radiação) em mulheres na menopausa. Pacientes com receptor de estrogênio positivo tumores são mais propensos a responder.

Redução do risco de câncer de mama invasivo em pacientes com CDIS após a cirurgia e radioterapia. A Base de decisão a respeito do uso em uma avaliação individualizada dos potenciais benefícios e riscos da terapia.

Redução na incidência de câncer de mama em mulheres com alto risco para desenvolver a doença. A Base de decisão a respeito do uso em uma avaliação individualizada dos potenciais benefícios e riscos da terapia preventiva.

ASCO considera tamoxifen uma opção na pré-menopausa ou pós-menopausa as mulheres ≥35 anos de idade, com um 5-ano projetada risco para o desenvolvimento de câncer de mama ≥1.67% (com base no Gail modelo de risco) ou com história de carcinoma lobular in situ (LCI).

Dados a respeito do efeito sobre a incidência de câncer de mama em mulheres com mutações herdadas (por exemplo, BRCA1, BRCA2) são insuficientes para apoiar recomendações sobre uso de tamoxifeno.

Tratamento paliativo de câncer de mama metastático em homens.

Auxiliar de cirurgia no tratamento do câncer de mama em homens com positivo linfonodos axilares; usado sozinho ou em conjunto com uma combinação de quimioterapia.

A alta freqüência de receptores hormonais em tumores de homens pode explicar a alta taxa de resposta do sexo masculino de carcinoma de mama para terapia endócrina. Tratamento até à data tem sido semelhante ao que, para as mulheres com câncer de mama; no entanto, a experiência em homens é muito limitado.

Variações em genes responsáveis pelo metabolismo do tamoxifeno pode afetar a decisão de tratamento (por exemplo, droga alternativa ou dosagem requisito).

A exposição a endoxifen (principal metabólito ativo do tamoxifen) é fortemente associada com CYP2D6 metabolizer fenótipo, e baixa endoxifen concentrações estão associados com risco aumentado para recorrência da doença em mulheres recebendo terapia com tamoxifeno adjuvante para câncer de mama; no entanto, a validade da CYP2D6 metabolizer fenótipo como um indicador de que o resultado da terapia com tamoxifeno é controversa.

Embora alguns especialistas não recomendam o uso da CYP2D6 genotipagem para orientar as decisões de tratamento em pacientes com receptor de hormônio-positivo câncer de mama, com base na evidência disponível, o Clínico a Farmacogenética Implementação do Consórcio (CPIC) e outros especialistas recomendam que as mulheres com CYP2D6 pobres-, intermediário, ou normal/intermediário-metabolizer fenótipos (atividade de dezenas de 0-1) receber terapêutica endócrina adjuvante com uma alternativa agente (por exemplo, inibidor de aromatase em mulheres pós-menopáusicas; inibidor de aromatase plus supressão ovariana em mulheres na menopausa). Se um inibidor de aromatase é contra-indicado, CPIC e estes os especialistas afirmam que um aumento do tamoxifen dosagem de 40 mg por dia pode ser considerada, mas endoxifen concentrações pode ainda ser subótima em pessoas com uma CYP2D6 pobres-metabolizer fenótipo.

Tem sido utilizado para reduzir a frequência de episódios de sangramento vaginal e para reduzir a taxa de aumento da idade óssea em meninas com síndrome de Albright (também conhecido como McCune-Albright síndrome) e puberdade precoce.

Efeitos a longo prazo, para além de um ano não estabelecido. (Ver Utilização em Pediatria sob Atenção.)